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Descrição
VISÃO GERAL
A tesamorelina é um análogo sintético do GHRH com 44 aminoácidos e uma modificação N-terminal de ácido trans-3-hexenoico para maior estabilidade. É um dos poucos peptídeos com aprovação da FDA — aprovado em 2010 como Egrifta® para redução da gordura visceral abdominal em pacientes com HIV e lipodistrofia.
MECANISMO DE AÇÃO
Liga-se aos receptores de GHRH nos somatotrófos da hipófise anterior. Estimula a síntese e a liberação fisiológica do GH, preservando o feedback negativo endógeno (ao contrário do GH exógeno). Sinalização mediada por GPCR: ativação da via Gαs/AMPc, cascatas de fosforilação da PKA, estimulação da transcrição do gene do GH. A elevação subsequente do IGF-1 medeia os efeitos periféricos.
PRINCIPAIS BENEFÍCIOS
Redução significativa da gordura visceral (15–18% em 26 semanas em ensaios clínicos). Melhora do perfil lipídico (redução de triglicerídeos e colesterol). Diminuição dos marcadores de risco cardiovascular. Benefícios potenciais em casos de esteatose hepática não alcoólica (EHNA)/esteato-hepatite não alcoólica (EHNA) (em investigação). Melhora da composição corporal em casos de declínio do hormônio do crescimento (GH) associado à idade. Frequentemente combinado com ipamorelin para otimização sinérgica do GH.
EVIDÊNCIAS CIENTÍFICAS
Aprovado pelo FDA com base em ensaios clínicos em lipodistrofia associada ao HIV. Estudos em humanos demonstraram redução de 15 a 18% na gordura visceral ao longo de 26 semanas, melhora no perfil lipídico e redução nos marcadores de risco cardiovascular. Investigação em andamento para NAFLD/NASH e declínio cognitivo. Ensaio clínico de Fase II concluído. Nível de evidência: dados clínicos robustos; aprovado pelo FDA para uma indicação.
ESPECIFICAÇÕES TÉCNICAS
Sequência: 44 aminoácidos + modificação com ácido trans-3-hexenoico
Peso molecular: 5.195,91 Da
PubChem CID: 44147413
CAS: 901758-09-6